NSAID是目前臨床應(yīng)用治療骨關(guān)節(jié)炎最為廣泛的藥物之一,從近幾年研究的總體發(fā)展趨勢(shì)分析,此類藥物今后研究開發(fā)目標(biāo)將主要集中在:(1)延長(zhǎng)半衰期,方便患者用藥;(2)開發(fā)緩釋劑、栓劑及貼敷劑等,尤其是通過(guò)在制劑上下功夫來(lái)減輕對(duì)消化道的副作用;(3) 開發(fā)不僅降低副作用,而且能提高藥物在炎癥病灶組織濃度,顯示出更強(qiáng)效果的制劑。(4) 開發(fā)具有新的作用機(jī)制的NSAIDs。 2)心腦血管系統(tǒng) 對(duì)抗高血壓藥物和抗高血脂藥物的研究方向主要有以下幾個(gè)方面: [1]新化合物研究:包括手性化合物的拆分,或者結(jié)構(gòu)修飾,進(jìn)一步增強(qiáng)療效,降低藥物的副作用,提高長(zhǎng)期用藥的安全性。 [2]復(fù)方制劑的研究:由于引起高血壓的途徑較多,目前推薦的治療方案是多種藥物聯(lián)合治療,這也催生了對(duì)復(fù)方制劑的研究?,F(xiàn)在已經(jīng)有多個(gè)品種上市,如利尿藥與鈣拮抗藥,AT-2受體拮抗劑與利尿劑。同樣由于高血脂患者常常合并有其他疾病,特別是高血壓。針對(duì)這一人群,國(guó)外已經(jīng)開發(fā)了同時(shí)治療兩種疾病的復(fù)方制劑。 3)消化系統(tǒng) 在腸胃用藥領(lǐng)域以抗?jié)兯帯⑽竸?dòng)力藥和止吐藥最受關(guān)注???jié)兯幬镏匈|(zhì)子泵抑制劑和H2受體抑制劑均在開發(fā)作用時(shí)間長(zhǎng),吸收更快,生物利用度更高的藥物。雖然抗?jié)兯幬镆延卸鄠€(gè)品種上市,但是由于消化潰瘍的發(fā)病機(jī)制迄今仍未闡明,并且多數(shù)病人在停藥后容易復(fù)發(fā),因此對(duì)于疾病機(jī)理的研究仍有待于深入,從而指導(dǎo)未來(lái)藥物的開發(fā)。 胃動(dòng)力藥物目前已經(jīng)上市了多巴胺受體拮抗藥和5-羥色胺受體激動(dòng)藥,然而現(xiàn)有藥物的不良反應(yīng)較多,后續(xù)品種略顯匱乏。在止吐藥領(lǐng)域,新開發(fā)的藥物多數(shù)具有更長(zhǎng)的半衰期,使患者服藥方便,療效上并未見(jiàn)有較大差別。雖然針對(duì)胃部疾病的藥物開發(fā)略顯不足,但有關(guān)腸道疾病用藥方面的研究正在增多,顯示出一定的潛力。 4)精神病及抗抑郁領(lǐng)域 精神神經(jīng)類疾病根據(jù)癥狀表現(xiàn)主要分為以下幾類:精神分裂、癡呆、抑郁、焦慮、躁狂、失眠、帕金森綜合癥、癲癇及驚厥等。在精神神經(jīng)類疾病中尤以抑郁癥、精神病等引起的精神疾病較為突出。 由于這一系統(tǒng)疾病的影響因素眾多,發(fā)病機(jī)制復(fù)雜,其診斷標(biāo)準(zhǔn)更多的依賴于主觀評(píng)價(jià),因此也相應(yīng)增加了藥物開發(fā)的難度。目前主要的開發(fā)方向有:在原有基礎(chǔ)上開發(fā)新的劑型,增加依從性。另一方面,由于針對(duì)某一神經(jīng)遞質(zhì)的藥物通常可以有多種藥理作用,因此開發(fā)新的適應(yīng)癥也是近期研究的一大熱點(diǎn)。同時(shí),新受體的發(fā)現(xiàn)及選擇性抑制劑的開發(fā)也是研發(fā)方向之一。 5)其他領(lǐng)域 除以上領(lǐng)域之外,抗腫瘤藥物、糖尿病、婦科疾病治療藥物以及皮質(zhì)激素類藥物同樣是開發(fā)的熱點(diǎn),不斷涌現(xiàn)出療效好、副作用低的藥物,而在這些努力的背后正是我們對(duì)于廣大患者健康的鄭重承諾。 |